核醫放射藥物(radiopharmaceutical)包含二部份：化合物(compound)及其標記的放射核種(radionuclide)。一般來說，這個化合物及放射核種的化學量(chemical quantities)都非常小。因此，放射藥物不會干擾它所要偵測的正常生化反應，它的功能就像是一個示蹤劑(tracer)，不同於X光檢查用的顯影劑，它並不會產生過敏反應。例如，甲狀腺攝取檢查所使用的碘含量僅祇是吃一餐飯所使用的食鹽內的碘含量的數千分之一。

各種放射藥物可應用於不同器官的檢查，如下表：

造影檢查	放射藥物	作用機轉
肺造影	鎝-99m白蛋白大凝聚粒(albumin Macroaggregates)或小球(microspheres)	微血管阻斷，測定肺血流灌注，診斷肺栓塞。
骨骼造影	鎝-99m磷酸鹽(phosphonates)	吸著於骨骼上，診斷骨 轉移癌，發炎等病。
甲狀腺、唾液腺、 Meckel氏憩室造影	鎝-99m過鎝酸鹽(pertechnetate)	離子的主動運輸，診斷甲狀腺疾病，唾腺功能評估，偵測憩室內胃黏膜。
肝、脾、及骨髓造影	鎝-99m硫膠溶體(sulfur colloid)	經由網狀內皮系統攝取， 診斷肝、脾病灶及骨髓分布。
肝細胞及膽道造影	鎝-99m IDA(labeled IDA)衍生物	肝細胞主動運輸及排除， 測定肝功能及膽流，診斷急性膽囊炎及阻塞性黃疸。
心肌血流灌注及肌肉造影	鉈-201，鎝-99m M1B1(isonitriles)或標幟之脂肪酸	經由Na+-K+-ATPase酵 素作用之主動運輸，診斷冠心疾及肌肉缺血。
腫瘤造影	鎵-67枸椽酸(Ga- 67 acitrate)	腫瘤攝取的作用機轉仍不清楚。可能的機轉是：鎵-67與腫瘤細胞膜上的運鐵蛋白元(transferrin-specific)受體作用後進入細胞，再與細胞內的溶解體(lysozomes)結合。鎵-67可反塵細胞的代謝活性。
	銦-111，碘-131，鎝-99m單株抗體	經由免疫的作用機轉進入腫瘤細胞，可作各類癌病之診斷、療效評估及追蹤。
感染或發炎過程的造影	鎵-67枸椽酸(citrate)	作用機轉仍不清楚。可能 的機轉是：鎵-67可與白血球，細菌殘骸及乳酸鐵蛋白元(lactoferrin)作用，診斷發炎病灶。
	銦-111白血球(In- 111 leukocytes)	白血球會在發炎的病灶處聚集。
腦造影	碘-123 IMP(I-123 iodoampheetamine)	鎝-99m HMPAO為一脂溶性物質，可通過腦血管屏障進入腦部，診斷腦中風，癡呆症，偵測癲癇病灶。
	鎝-99m GH(glucoheptonate)，鎝-99m DTPA(DTPA)	在正常情況下不會進入腦組織，只有在腦血管屏障被破壞時(如腫瘤，膿瘍，血腫，梗塞)才進入不正常的組織內。
腎臟造影及腎功能評估	鎝-99m DTPA	腎絲球過濾及排泄，評估腎功能。
	鎝-99m DMSA	皮質細胞攝取，診斷腎病灶，評估腎功能。
	碘-131馬尿酸(hippuran)	腎小管細胞攝取及分泌，診斷腎功能。
甲狀腺攝取功能及造影	碘-123(I-123)，碘-131(I-131)	甲狀腺吸收碘合成甲狀腺荷爾蒙。可行甲狀腺功能評估，甲狀腺病灶偵測及甲狀腺癌術後追蹤。碘-131亦可用於轉移性甲狀腺癌之治療。

核子醫學最常用的二種放射核種是鎝-99m及碘-131。約80%的核子醫學放射藥物是標記鎝-99m的化合物，標記碘-123及碘-131的化合物約偵核子醫學放射藥物的15%，其他放射核種大約只佔5%。臨床上喜歡用鎝-99m的化合物來造影的原因是因鎝-99m的物理及伽傌射線特性很適合造影。它的物理半衰期是6小時，所以病人不會接受過多的輻射；而且它放射出的140keV的光子也很適宜造影。正子放射性(positron-emitting)同位素氧-15，氮-13及碳-11可標幟到各種生理示蹤劑，如氧，二氧化碳，一氧化碳等。標記的氣體如與血紅素結合可用以測量血流及血量。碳水化合物，氨基酸，及脂肪酸均可用碳-11來標幟。氮-13標幟的氨也可用來測量血流。因為氧-15的半衰期僅為2分鐘，氮-13是10分鐘，碳-11是20分鐘，故須要一個迴旋加速器就近生產這些同位素。氟-18也是一個正子放射性同位素，它可用來標幟去氧葡萄糖(deoxyglucose)及其它有用的物質。但因它的半衰期較長(110分鐘)，故可在其它地方經由迴旋加速器生產氟-18，再將它運到醫院的核子醫學部門做這項檢查。

放射藥物可用來做功能性的檢查，也就是說一個疾病在身體上造成功能性的變化時（但尚未引起結構的改變）即可被偵測出來。在臨床上這種功能性的檢查是一個非常重要的診斷工具。放射藥物另外的一個特點是它可用定量的方法來測量身體各種器官功能的變化情形。核醫藥物在診斷用途方面，因為用量極少，病患所受的輻射量小，均在可接受範圍內，不會產生任何傷害。治療用核醫藥物，必須有足夠的輻射量，殺死癌細胞，所以病患所受的腫瘤局部輻射量較大，但全身輻射劑量不會太高，為了治病，仍然可以接受。

表二、核能研究所已獲藥品許可證之核醫藥物產品

名稱	功能	備考
核研碘-131口服液 (R-000007)	甲狀腺功能及病變之診斷與治療	反應器產品藥物。
高比活性鎝-99m注射液(R-000006)	各種器官疾病造影	反應器產品藥物。
核研琥珀鎝腫瘤造影劑(R-000010)	甲狀腺髓質腫瘤之造影檢查	反應器產品藥物，提供技術服務。
核研所宏寶鎝腦造影劑(R-000011)	中風、癲癇、暫時性腦部缺血及腦腫瘤等腦部病變之造影檢查	反應器產品藥物，提供技術服務。
核研氯化亞鉈(鉈-201)(R-000012)	心臟及腫瘤病變之造影檢查	加速器產品藥物，提供技術服務。
核研甲基雙磷酸骨骼造影劑(R-000013)	骨骼病變造影診斷	反應器產品藥物，提供技術服務。
核研碘化鈉(碘-123)口服液	甲狀腺功能及病變之造影檢查	加速器產品藥物，申請藥品許可證中。
核研碳-13驗菌劑	胃腸幽門螺旋桿菌感染病變之檢驗	穩定同位素藥物，申請藥品許可證中。
核研檸檬酸鎵(Ga-67)腫瘤造影劑	發炎與腫瘤造影診斷	加速器產品藥物，申請藥品許可證中。